行键致远 凯乐向新 | 键凯科技盘锦新厂竣工典礼
发布时间 : 2023-03-31
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走进键凯：聚乙二醇衍生物产品（二）
- 分类：键凯新闻
- 作者：
- 来源：
- 发布时间：2022-06-09
- 访问量：
【概要描述】键凯科技合成千余种聚乙二醇衍生物产品及筛选服务，可为您的实验需求提供全方位的聚乙二醇衍生物合成服务!
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聚乙二醇无色、无味、无毒、无免疫原性，具有良好的水溶性及生物相容性，精确分子量、高纯度及低分散性的医用药用聚乙二醇材料是 FDA 批准的可用于人体注射的合成聚合物。聚乙二醇化(PEGylation)是世界先进的药用分子修饰和给药技术。聚乙二醇偶联到药物分子表面时可改变药物分子的溶解性、形成空间屏障减少酶解，具有减毒、降低免疫原性、延长半衰期、改变组织分布提高靶向部位浓度等突出优点，是药物长效化的主流解决方案。同时，因其优良的生物相容性和亲水性能，可改善共聚物高分子材料的细胞相容性，在药物控制释放以及蛋白质、肽和寡核苷酸等新型生物药的转载应用方面潜力巨大。
在聚乙二醇材料的应用中，端基(即聚乙二醇高分子链两端的功能化基团)起着决定性的作用，不同端基的聚乙二醇具有不同的用途。由于聚乙二醇原料两端的羟基(OH)生物活性低，难以与药物稳定结合，对于蛋白质、多肽等药物的修饰范围比较窄。因此在实际应用中，聚乙二醇高分子链端不仅仅局限于带端羟基，其它反应性更强的功能化基团，如对甲苯磺酸酯基、氨基、羧基、醛基、N-羟基琥珀酰亚胺(NHS)等亦可被引入到聚乙二醇链的两端，合成聚乙二醇衍生物。这些功能化基团的化学活性更为丰富，如可以与特定的氨基酸结合，进而可以与某些蛋白质药物链接。这些活性功能化基团的引入赋予了聚乙二醇各种优良的性能，扩大了聚乙二醇的应用范围。
键凯科技目前可以合成100余种不同结构的端基官能团，其中，常用的端基类产品包括：
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NHS类产品 |
与药物分子或蛋白上的氨基进行偶联，与胺的反应活性高，容易水解，专利产品：Y-NHS-40K(发明专利，专利号：ZL03801105.0)； |
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MAL类产品
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多用于蛋白药物修饰，在PH=7的环境中与SH的反应具有高度选择性，能减少蛋白生物活性的丧失； |
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ALD类产品
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醛基只与氨基进行反应，可对蛋白质、多肽末端的氨基定点进行修饰，活性低于NHS，反应条件较温和； |
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NH2胺类产品
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可与COOH、NHS、ALD类产品偶联，多臂类的胺衍生物可以与NHS类产品交联形成凝胶； |
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SH类产品
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可与蛋白质上的巯基反应，形成可断裂的二硫键；也可与含双键的多臂化合物发生加成反应，形成凝胶； |
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叠氮AZIDE和炔类ALKYNE产品 |
公司的专利产品聚乙二醇DBCO环辛炔衍生物(发明专利，专利号：ZL201310300951.6)，可与叠氮化合物发生无铜催化的点击反应，反应条件温和，是药物修饰的良好载体； |
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氨基酸类产品
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含有NH2及COOH两种活性官能团，可与多种活性基团反应，是一种非常重要的活性中间体； |
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酸类产品
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包括CM（AA）、PA等多种酸类基团，可与羟基、氨基等活性基团发生缩合反应； |
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ACLT，VS类产品
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ACLT，VS类产品含有双键，其多臂衍生物容易发生聚合反应，形成不溶于水的凝胶； |
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嵌段聚酯类产品
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由两种或两种以上化学结构不同的单体交替聚合而成的共聚物，可将多种聚合物的优良性质结合在一起，得到性能优越的聚合物材料； |
键凯科技基于在聚乙二醇衍生物领域的多年积累，在国内拥有千余家客户，客户业务范围非常广泛，从学术研究科研院校到临床前研究机构，再到大规模生产的医药企业等等，覆盖聚乙二醇修饰药物及器械的全产业链。键凯科技的聚乙二醇衍生物产品目前支持了4个国内已上市聚乙二醇衍生物修饰药和3个国际已上市医疗器械产品及一款药物端产业化商品，同时参与了多家国内国际药企及医疗器械企业的数十个II、III期临床项目，拥有千余家国际国内客户，与全世界主要高校及科研机构均有合作。
键凯科技合成千余种聚乙二醇衍生物产品及筛选服务，可为您的实验需求提供全方位的聚乙二醇衍生物合成服务，期待您来电垂询!
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