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走进键凯:聚乙二醇衍生物产品(二)
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走进键凯:聚乙二醇衍生物产品(二)

  • 分类:键凯新闻
  • 作者:
  • 来源:
  • 发布时间:2022-06-09
  • 访问量:

【概要描述】键凯科技合成千余种聚乙二醇衍生物产品及筛选服务,可为您的实验需求提供全方位的聚乙二醇衍生物合成服务!

走进键凯:聚乙二醇衍生物产品(二)

【概要描述】键凯科技合成千余种聚乙二醇衍生物产品及筛选服务,可为您的实验需求提供全方位的聚乙二醇衍生物合成服务!

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       聚乙二醇无色、无味、无毒、无免疫原性,具有良好的水溶性及生物相容性,精确分子量、高纯度及低分散性的医用药用聚乙二醇材料是 FDA 批准的可用于人体注射的合成聚合物。聚乙二醇化(PEGylation)是世界先进的药用分子修饰和给药技术。聚乙二醇偶联到药物分子表面时可改变药物分子的溶解性、形成空间屏障减少酶解,具有减毒、降低免疫原性、延长半衰期、改变组织分布提高靶向部位浓度等突出优点,是药物长效化的主流解决方案。同时,因其优良的生物相容性和亲水性能,可改善共聚物高分子材料的细胞相容性,在药物控制释放以及蛋白质、肽和寡核苷酸等新型生物药的转载应用方面潜力巨大。

  在聚乙二醇材料的应用中,端基(即聚乙二醇高分子链两端的功能化基团)起着决定性的作用,不同端基的聚乙二醇具有不同的用途。由于聚乙二醇原料两端的羟基(OH)生物活性低,难以与药物稳定结合,对于蛋白质、多肽等药物的修饰范围比较窄。因此在实际应用中,聚乙二醇高分子链端不仅仅局限于带端羟基,其它反应性更强的功能化基团,如对甲苯磺酸酯基、氨基、羧基、醛基、N-羟基琥珀酰亚胺(NHS)等亦可被引入到聚乙二醇链的两端,合成聚乙二醇衍生物。这些功能化基团的化学活性更为丰富,如可以与特定的氨基酸结合,进而可以与某些蛋白质药物链接。这些活性功能化基团的引入赋予了聚乙二醇各种优良的性能,扩大了聚乙二醇的应用范围。

图示

描述已自动生成

  键凯科技目前可以合成100余种不同结构的端基官能团,其中,常用的端基类产品包括:

 

NHS类产品

与药物分子或蛋白上的氨基进行偶联,与胺的反应活性高,容易水解,专利产品:Y-NHS-40K;

MAL类产品

 

多用于蛋白药物修饰,在PH=7的环境中与SH的反应具有高度选择性,能减少蛋白生物活性的丧失;

ALD类产品

 

醛基只与氨基进行反应,可对蛋白质、多肽末端的氨基定点进行修饰,活性低于NHS,反应条件较温和;

NH2胺类产品

 

可与COOH、NHS、ALD类产品偶联,多臂类的胺衍生物可以与NHS类产品交联形成凝胶;

SH类产品 

 

可与蛋白质上的巯基反应,形成可断裂的二硫键;也可与含双键的多臂化合物发生加成反应,形成凝胶;

叠氮AZIDE和炔类ALKYNE产品

公司的专利产品聚乙二醇DBCO环辛炔衍生物,可与叠氮化合物发生无铜催化的点击反应,反应条件温和,是药物修饰的良好载体;

氨基酸类产品

 

含有NH2及COOH两种活性官能团,可与多种活性基团反应,是一种非常重要的活性中间体;

酸类产品

 

包括CM(AA)、PA等多种酸类基团,可与羟基、氨基等活性基团发生缩合反应;

ACLT,VS类产品

 

ACLT,VS类产品含有双键,其多臂衍生物容易发生聚合反应,形成不溶于水的凝胶;

嵌段聚酯类产品

 

由两种或两种以上化学结构不同的单体交替聚合而成的共聚物,可将多种聚合物的优良性质结合在一起,得到性能优越的聚合物材料;

 

       键凯科技基于在聚乙二醇衍生物领域的多年积累,在国内拥有千余家客户,客户业务范围非常广泛,从学术研究科研院校到临床前研究机构,再到大规模生产的医药企业等等,覆盖聚乙二醇修饰药物及器械的全产业链。键凯科技的聚乙二醇衍生物产品目前支持了4个国内已上市聚乙二醇衍生物修饰药和3个国际已上市医疗器械产品及一款药物端产业化商品,同时参与了多家国内国际药企及医疗器械企业的数十个II、III期临床项目,拥有千余家国际国内客户,与全世界主要高校及科研机构均有合作。

  键凯科技合成千余种聚乙二醇衍生物产品及筛选服务,可为您的实验需求提供全方位的聚乙二醇衍生物合成服务,期待您来电垂询!

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