走进键凯:聚乙二醇衍生物产品

2022-05-31

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  聚乙二醇无色、无味、无毒、无免疫原性,具有良好的水溶性及生物相容性,精确分子量、高纯度及低分散性的医用药用聚乙二醇材料是 FDA 批准的可用于人体注射的合成聚合物。聚乙二醇化(PEGylation)是世界先进的药用分子修饰和给药技术。聚乙二醇偶联到药物分子表面时可改变药物分子的溶解性、形成空间屏障减少酶解,具有减毒、降低免疫原性、延长半衰期、改变组织分布提高靶向部位浓度等突出优点,是药物长效化的主流解决方案。同时,因其优良的生物相容性和亲水性能,可改善共聚物高分子材料的细胞相容性,在药物控制释放以及蛋白质、肽和寡核苷酸等新型生物药的转载应用方面潜力巨大。

  键凯科技深耕聚乙二醇衍生物领域20余年,已拥有2000余种衍生物产品,其中600余种常规产品目录产品,衍生物产品涉及8大产品类别,其中主要产品种类如下:

支链聚乙二醇衍生物

  支链聚乙二醇衍生物包括Y型聚乙二醇衍生物与U型聚乙二醇衍生物,是由两个直链的甲氧基聚乙二醇衍生物连接在以N原子为中心的核上构成的。Y型聚乙二醇衍生物立体结构庞大,具有比单链聚乙二醇衍生物更大的空间位阻。自主研发的Y型结构具有2个甲氧基聚乙二醇链和一个活性酯基因,可以用来与蛋白质或其他生物大分子中的氨基进行反应,例如与蛋白质分子中赖氨酸上的氨基进行偶联,延长蛋白质分子在体内的半衰期,减少免疫原性等。

甲氧基聚乙二醇衍生物

  直链甲氧基聚乙二醇衍生物一端有活性基团,另一端由甲氧基基团封端。键凯科技自主生产的高纯度甲氧基聚乙二醇原料,双醇含量低于1%,用于生产高纯度聚乙二醇衍生物,如甲氧基聚乙二醇醛、甲氧基聚乙二醇马来酰亚胺、甲氧基聚乙二醇胺、甲氧基聚乙二醇羧酸、甲氧基聚乙二醇琥珀酰亚胺酯、甲氧基聚乙二醇巯基等甲氧基聚乙二醇活性衍生物。

同官能团双取代聚乙二醇衍生物

  同官能团双取代聚乙二醇衍生物可作为交联剂广泛应用于小分子药物、肽的改性中,与单官能团的聚乙二醇衍生物相比,直链同官能团双取代聚乙二醇衍生物可以增加药物的负载量。

异官能团双取代聚乙二醇衍生物

  直链异双官能团聚乙二醇衍生物具有两个不同的活性官能团,一分子直链异双官能团聚乙二醇衍生物可以同时连接两种具有不同官能团的药物、肽等,可以实现一分子药物同时具有双靶点的功能。

  X—PEG—Y(X与Y表示官能团或活性基团)

多臂聚乙二醇衍生物

  多臂聚乙二醇衍生物根据其核的不同,又分为三臂、四臂、六臂、八臂、十臂等等聚乙二醇衍生物,其子量是所有臂分子量的总和。键凯科技可以提供多种结构式的多臂聚乙二醇衍生物,用于制作具有致密性网格结构的水凝胶。同时,键凯可提供GMP与非GMP级别、分子量5000到40000Da的任意臂数的聚乙二醇原料或其衍生物。以季戊四醇为核的8臂(TP)聚乙二醇原料及其生物,与传统的以六聚甘油为核的八臂聚乙二醇相比,纯度更高、多分散系数更小。

多分支双官能团聚乙二醇衍生物

  多分支双官能团聚乙二醇衍生物可以实现在一个抗体分子中连接上多个药物分子,大大增加了药物的负载量,在体内可释放出更高浓度的药物,降低给药量,减少毒副作用,改善药物的药代药效特性。

单分散聚乙二醇衍生物

  单分散聚乙二醇衍生物是具有确定分子量及结构的单分子量聚乙二醇化合物。其保留了传统聚乙二醇产品的特点之外,又增加了纯度高、批次可重复性的优点。键凯科技拥有制备高纯度单一分子量聚乙二醇规模化生产的能力,提供GMP及非GMP级别的原料与衍生物产品,单批次最大产量可达10公斤,分子量最高可达5000 Da。

LNPs递送系统辅料

  键凯科技已有3个LNP递送系统组分产品获得了药用辅料登记,分别是M-DTDAM-2000 (ALC-0159)、ALC-0315、M-DMG-2000,另有其他DMF工作正在办理中。

PEG连接子

  聚乙二醇是靶向治疗中应用最广泛的连接子(Linker)之一。键凯科技提供用于ADC Linker的单一分子量PEG衍生物及PEG Linker 的定制合成服务。

聚乙二醇标准品

  键凯科技生产的聚乙二醇标准品具有分子量准确,多分散度小,范围宽等特点。键凯科技聚乙二醇标准品用MALDI-TOF的方法精密测定聚乙二醇标准品的分子量,采用GPC方法进行多分散度分析,分子量范围为2000-40000Da。

  键凯科技的聚乙二醇衍生物产品以环氧乙烷为原料,通过聚合反应生成精确分子量、高纯度及低分散度的医用药用聚乙二醇,并进一步经化学反应生成具有反应活性的医用药用聚乙二醇活性衍生物。由于自主合成聚乙二醇原料,可以充分保证优良的批间质量稳定性,是国内外为数不多能进行高纯度和低分散度的医用药用聚乙二醇及活性衍生物工业化生产的公司。

  键凯科技合成千余种聚乙二醇衍生物产品,可为您的实验需求提供全方位的聚乙二醇衍生物筛选与合成服务,期待您来电垂询!

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