聚乙二醇衍生物在小分子药物领域的应用

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发布时间：2021-11-15
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【概要描述】聚乙二醇修饰小分子被研究最多的是结构较为简单的抗肿瘤药物，以紫杉醇类和喜树碱类为主，这些小分子一般毒性较大，但为达到有效治疗所需剂量又相对较大。聚乙二醇化修饰可以解决小分子药物在物理化学特性和药物动力学上存在一定缺陷。

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聚乙二醇衍生物在小分子药物领域的应用

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聚乙二醇修饰小分子被研究最多的是结构较为简单的抗肿瘤药物，以紫杉醇类和喜树碱类为主，这些小分子一般毒性较大，但为达到有效治疗所需剂量又相对较大。聚乙二醇化修饰可以解决小分子药物在物理化学特性和药物动力学上存在一定缺陷。

PEG在小分子药物上主要有以下作用：

1. 增加溶解性

2. 降低毒性

3. 增加半衰期

4. 延缓释放

由于聚乙二醇衍生物具有良好的水溶性，通过找寻能与特定小分子药物结合的末端基团，将聚乙二醇与小分子偶联后形成的药物也能迅速在水中溶解，从而制作成为针剂或注射液进而被人体所吸收。

此外，小分子药物的相对分子量普遍不大，极易被人体肾脏过滤排出体外。当小分子药物在人体中的浓度过低时，药效反应不明显；当其浓度过高时，又会对人体产生强烈的副作用。因此小分子往往需要在一定浓度范围内才能稳定地发挥药效。经由聚乙二醇修饰的小分子药物相对分子量增大，避免迅速被肾脏过滤排出体外，单次注射即可在人体内维持较长的有效药物浓度，使病灶处在给药间隙能持续保持有效药物浓度，增长药效半衰期，减少了病人的用药频率。

小分子药物通常含有大量携带效能的化合物，但是在物理化学特性和药物动力学上存在一定缺陷，从理论上来说这些小分子药物都可以通过聚乙二醇化进行优化升级。

2014 年，阿斯利康的 Movantik 取得美国 FDA 批准，为聚乙二醇化小分子药物，用于伴有慢性非癌性疼痛的，阿片药物诱导的成人便秘患者。键凯科技研发的聚乙二醇伊立替康属于小分子药物已于 2016年1月27日获得临床批件，于2018年底获得伦理批件，预计近期将进入II 期临床试验。

全球以及国内经批准上市的 PEG 修饰小分子药物数量较少。随着PEG化技术的日益成熟将延伸应用到更多的小分子药物上预计未来市场规模有望超过PEG修饰蛋白多肽类药物。

键凯科技深耕聚乙二醇衍生物领域20余年，专业为您提供小分子药物研发所需的聚乙二醇衍生物产品及服务，将全方位支持满足您从实验室研发级别到规模化生产级别的聚乙二醇化需求！

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